Agomelatin ist ein Melatonin-Agonist (M1 und M2) und ein 5HT2c-Antagonist und wird zur Behandlung von Depressionen eingesetzt. Agomelatin verbessert zudem die Schlafqualität. Agomelatin scheint anders als herkömmliche Antidepressiva nicht über möglichst gleichmässigen Plasmaspiegel zu wirken, sondern über einen "Puls", der abends gegeben wird.

Agomelatin hat eine sehr geringe Bioverfügbarkeit (3-5%) und ist deshalb für pharmakokinetische Interaktionen sehr anfällig. Agomelatin wird hauptsächlich über das CYP1A2 abgebaut, andere Wege spielen vermutlich eine völlig untergeordnete Rolle.

Die Aktivität des CYP1A2-Enzyms variiert beträchtlich von einem Menschen zum anderen. Unter anderem haben Frauen eine niedrigere Aktivität als Männer, Nichtraucher als Raucher.

Die Kombination mit starken CYP1A2-Hemmern wie Fluvoxamin oder Ciprofloxacin ist kontraindiziert, da der Konzentrationsanstieg von Agomelatin massiv ist; mittelstarke Hemmer wie Propranol, Enoxaxin, aber auch Oestrogene sollten vorsichtig zusammen gegeben werden (ev. Dosis von Agomelatin nach unten anpassen).

Wie gross die klinische Relevanz solcher Interaktionen ist, muss sich mit der Erfahrung zeigen. Bisher scheint dieses Medikament sehr gut verträglich zu sein. Die Leberenzyme sollten vorsichtshalber kontrolliert werden, da eine Erhöhung derselben gelegentlich auftritt.

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